產(chǎn)品分類
Products阿糖胞苷是一種化學藥劑,南京信帆生物技術有限公司專業(yè)供應這種化學藥劑,長期有效供應
通用名:阿糖胞苷注射液
商品名:賽德威
本品主要成份為:阿糖胞苷,
其化學名稱為:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽
性狀
阿糖胞苷注射液為無色澄明溶液
藥理毒性
阿糖胞苷為合成的嘧啶核苷酸,它在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷確切的
作用機理尚不明了,但三磷酸阿糖胞苷可能會通過抑制DNA多聚酶來抑制DNA的合成。阿糖胞苷的
作用是細胞周期特異性的,并已證明在體外有抗病毒作用。
藥物代謝動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常
有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半
衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。
阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變?yōu)闊o活性的代謝物
1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。應用劑量的70%-80%于24小時內(nèi)由尿排出;
90%以代謝物的方式排出,
10%為藥物原形。
適應癥
阿糖胞苷可以單用或聯(lián)合其它化療藥物,適用于白血病的誘導緩解,尤其適用于成人或兒童的
急性粒細胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病及紅白血病的
誘導緩解,也可用于腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。
用法用量
口服無效,阿糖胞苷可用于各種腸外途徑給藥,如皮下或靜脈輸注,可推注,可持續(xù)靜脈滴
注,也可作鞘內(nèi)注射。注意,阿糖胞苷注射劑
100mg/ml是高滲的,因此不適于鞘內(nèi)注射。
在部分患者中,注射或輸注部位可發(fā)生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發(fā)生疼痛或炎癥。皮下
注射部位可選擇不同的脂肪組織:腹部、股部、側(cè)腹部。在大多數(shù)情況下,藥物的耐受性良好。
迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比,前者對高劑量的耐受性更好。這種現(xiàn)象可以解釋為,當快速
靜注時,敏感的腫瘤細胞短時間地暴露于高濃度的藥物中,而后藥物迅速失活。正常細胞和腫瘤細胞
對這兩種用藥方式的反應基本相同,目前并未發(fā)現(xiàn)哪一種方式更有優(yōu)勢。
現(xiàn)有的臨床經(jīng)驗表明,阿糖胞苷治療的成功更多地取決于日-日劑量調(diào)整的熟練程度,以在可耐受
的情況下zui大程度地殺滅白血病細胞,而不是在治療開始時選擇基礎的治療計劃。
阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學緩解情況、患者的耐受性為基礎,以期在出現(xiàn)zui小不良反應
的同時獲得的治療效果。與持續(xù)靜脈輸注血液學毒性相同的情況下,甚至可以應用更高劑量的
快速靜脈注射,也因此會摸索出更有效的劑量和方法。并且,阿糖胞苷還經(jīng)常與其它細胞毒性藥物聯(lián)
合應用,因此必須調(diào)整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻中報道的阿糖
胞苷的劑量和用法。
劑量方案
單藥用于成人急性粒細胞性白血病的誘導緩解:
阿糖胞苷200mg/m2/d,持續(xù)靜脈輸注24小時以上,連用5天(120小時),總劑量為1g/m2,每2周為一療程,根據(jù)血液學反應來調(diào)整劑量。
Cytarabine is an antimetabolite that acts primarily as a‘‘false’’nucleoside,
which competes with cytidine and deoxycytidine for enzymes that facilitate nucleoside conversion and incorporation into DNA Dorr and Fritz (1980).It is very effective in inducing remission in acute myelocytic leukemia Chabner etal.